有機合成化学（ものつくり）を基盤として、生命科学現象の解明と制御に有用な分子プローブ（便利な道具）の開発と方法論の開拓を目指している。

（１）ベンザインの新しい発生法と利用法の開発
ベンザインは、ベンゼン環の炭素–炭素結合の一つが三重結合となった高反応性化学種であり、種々の基質と反応させることで、複素環を含む多様な多置換ベンゼン類を容易に構築することができる。我々は、医薬品候補化合物になり得る多様な芳香族化合物の簡便合成を目指し、ベンザインの新しい発生法の開発に取り組むとともに、ベンザインの新しい利用法を開拓している。最近、多置換芳香族合成に有用な3位にトリアゼニル基を有するベンザインの発生法の開発に成功した。
（２）歪みアルキンを用いる生体分子の化学修飾法の開発
生体分子を効率良く化学修飾するために、生体内に通常は存在しない（bioorthogonalな）官能基同士が速やかに連結する反応が重要な役割を果たしている。これに対して我々は、高度に歪んだ環状アルキン化合物に着目し、これを用いる生体分子の新たな化学修飾法について研究を行っている。最近、機能性部位を有するシクロオクチン類の合成に有用なジベンゾアザシクロオクチン誘導体の高効率合成法の開発に成功した。
（３）ジアジドプローブ法による薬剤標的タンパク質の解明研究
薬剤や天然有機化合物などの生物活性物質がどのようなメカニズムでその活性を示すのかはよく分かっていないことが多い。我々は以前、芳香族アジドと脂肪族アジドの光反応性の差を見出し、それら官能基を併せ持つ「ジアジドプローブ」の利用により標的タンパク質を捕獲・同定する手法（光親和性標識法）を開発した。現在、共同研究により標的タンパク質同定研究を進めている。
（４）アジド基の特性を利用した多分子連結法の開発
アジド基（N#D3#DR）は、クリック反応において優れた反応性を示すことから幅広く利用されている官能基である。我々は以前、適切な有機リン化合物によりその反応性を一時的に抑制できることを見出している。また、かさ高い芳香族アジドが、その立体障害にも関わらず著しく高いクリック反応性を示すことも発見した。これらアジド基の特性に基づき、新しい多分子連結法の開発を行っている。
（５）生体内分子イメージングのためのPETトレーサー候補化合物の創製
ヒトに適用可能な生体内分子イメージング法である陽電子放射断層撮影（PET）用トレーサー候補化合物の創製を行っている。薬剤そのものの体内動態とその薬剤が相互作用する標的タンパク質をイメージングすることで、各種疾患の治療薬および診断薬開発の効率化に貢献できると考えている。