基本情報

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辻 耕平(ツジ コウヘイ)

TSUJI Kohei


職名

准教授

研究室住所

〒101-0062東京都千代田区神田駿河台2-3-10

メールアドレス

メールによる問い合わせは《こちら》から

ホームページ

http://tamamura-tmd.sakura.ne.jp/

研究分野・キーワード

ペプチド、創薬化学、ケミカルバイオロジー、有機合成

出身学校 【 表示 / 非表示

  • 徳島大学  薬学部  創製薬科学科  2010年03月  卒業

出身大学院 【 表示 / 非表示

  • 徳島大学  薬科学教育部  創薬科学専攻  修士課程  2012年03月  修了

  • 徳島大学  薬科学教育部  創薬科学専攻  博士課程  2015年09月  修了

取得学位 【 表示 / 非表示

  • 博士 (薬科学)  徳島大学

経歴(学内) 【 表示 / 非表示

  • 2019年09月
    -
    2021年12月
    東京医科歯科大学 生体材料工学研究所 生体機能分子研究部門 メディシナルケミストリー 助教
  • 2022年01月
    -
    現在
    東京医科歯科大学 生体材料工学研究所 生体機能分子研究部門 メディシナルケミストリー 准教授

経歴(学外) 【 表示 / 非表示

  • 2012年04月
    -
    2015年03月
    日本学術振興会特別研究員 (DC1) 日本学術振興会特別研究員 (DC1)
  • 2015年10月
    -
    2019年08月
    National Institutes of Health Visiting Fellow
  • 2017年01月
    -
    2018年12月
    JSPS海外特別研究員 (NIH) JSPS海外特別研究員 (NIH)

所属学協会 【 表示 / 非表示

  • 日本薬学会

  • 日本ペプチド学会

  • アメリカ化学会

  • アメリカペプチド学会

研究分野 【 表示 / 非表示

  • ケミカルバイオロジー

  • 薬系化学、創薬科学

資格、免許 【 表示 / 非表示

  • 薬剤師

 

競争的資金等の研究課題 【 表示 / 非表示

  • 環状ペプチド誘導体を用いた標的選択的な中分子医薬品の創製研究

    文部科学省/日本学術振興会 : 2020年 - 2022年

  • 環状ペプチド誘導体を用いた標的選択的な中分子医薬品の創製研究

    文部科学省/日本学術振興会

  • HIV根治治療に向けたPKC C1aおよびC1bドメイン結合性リガンドの探索研究

    文部科学省/日本学術振興会

  • HIVに倣う新規タンパク質分解誘導剤の開発とその応用

    文部科学省/日本学術振興会

論文・総説 【 表示 / 非表示

  1. Kohei Tsuji, Takuya Kobayakawa, Kiju Konno, Ami Masuda, Kohei Takahashi, Nami Ohashi, Kazuhisa Yoshimura, Takeo Kuwata, Shuzo Matsushita, Shigeyoshi Harada & Hirokazu Tamamura. Exploratory studies on soluble small molecule CD4 mimics as HIV entry inhibitors. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2022.02; 56 116616. ( PubMed, DOI )

  2. Kohei Tsuji, Takahiro Ishii, Takuya Kobayakawa, Nami Ohashi, Wataru Nomura & Hirokazu Tamamura. Fluorescence resonance energy transfer-based screening for protein kinase C ligands using 6-methoxynaphthalene-labeled 1,2-diacylglycerol-lactones. Organic & Biomolecular Chemistry. 2021.10; 19 (38): 8264-8271. ( PubMed, DOI )

  3. David Hymel, Kohei Tsuji, Robert A Grant, Ramesh M Chingle, Dominique L Kunciw, Michael B Yaffe, Terrence R Burke Jr. Design and synthesis of a new orthogonally protected glutamic acid analog and its use in the preparation of high affinity polo-like kinase 1 polo-box domain - binding peptide macrocycles. Organic & Biomolecular Chemistry. 2021.09; 19 (36): 7843-7854. ( PubMed, DOI )

  4. Takuya Kobayakawa, Chika Azuma, Yuki Watanabe, Shunsuke Sawamura, Atsuhiko Taniguchi, Yoshio Hayashi, Kohei Tsuji & Hirokazu Tamamura. Development of Methods for Convergent Synthesis of Chloroalkene Dipeptide Isosteres and Its Application. The Journal of Organic Chemistry. 2021.03; 86 (7): 5091-5101. ( PubMed, DOI )

  5. Matsuda Kouki, Kobayakawa Takuya, Kariya Ryusho, Tsuchiya Kiyoto, Ryu Shoraku, Tsuji Kohei, Ishii Takahiro, Gatanaga Hiroyuki, Yoshimura Kazuhisa, Okada Seiji, Hamada Akinobu, Mitsuya Hiroaki, Tamamura Hirokazu, Maeda Kenji. A Therapeutic Strategy to Combat HIV-1 Latently Infected Cells With a Combination of Latency-Reversing Agents Containing DAG-Lactone PKC Activators FRONTIERS IN MICROBIOLOGY. 2021.03; 12 636276. ( PubMed, DOI )

  6. Takuya Kobayakawa, Masaru Yokoyama, Kohei Tsuji, Masayuki Fujino, Masaki Kurakami, Sayaka Boku, Miyuki Nakayama, Moemi Kaneko, Nami Ohashi, Osamu Kotani, Tsutomu Murakami, Hironori Sato & Hirokazu Tamamura. Small-Molecule Anti-HIV-1 Agents Based on HIV-1 Capsid Proteins. Biomolecules. 2021.02; 11 (2): 208. ( PubMed, DOI )

  7. Takuya Kobayakawa, Kohei Tsuji, Kiju Konno, Ai Himeno, Ami Masuda, Tingting Yang, Kohei Takahashi, Yusuke Ishida, Nami Ohashi, Takeo Kuwata, Kaho Matsumoto, Kazuhisa Yoshimura, Hiromi Sakawaki, Tomoyuki Miura, Shigeyoshi Harada, Shuzo Matsushita & Hirokazu Tamamura. Hybrids of Small-Molecule CD4 Mimics with Polyethylene Glycol Units as HIV Entry Inhibitors. Journal of Medicinal Chemistry. 2021.01; 64 (3): 1481-1496. ( PubMed, DOI )

  8. Kohei Tsuji, Rongyi Wang, Takuya Kobayakawa, Kofi Baffour-Awuah Owusu, Masayuki Fujino, Moemi Kaneko, Naoki Yamamoto, Tsutomu Murakami, Hirokazu Tamamura. Potent leads based on CA-19L, an anti-HIV active HIV-1 capsid fragment. Bioorganic & Medicinal Chemistry. 2021.01; 30 115923. ( PubMed, DOI )

  9. Takuya Kobayakawa, Kento Ebihara, Kohei Tsuji, Takuma Kawada, Masayuki Fujino, Yuzuna Honda, Nami Ohashi, Tsutomu Murakami, Hirokazu Tamamura. Bivalent HIV-1 fusion inhibitors based on peptidomimetics. Bioorg. Med. Chem. 2020.12; 28 (24): 115812. ( PubMed, DOI )

  10. Stephen E. Miller, Kohei Tsuji, Rachel P.M. Abrams, Terrence R. Burke, Jr., Joel P. Schneider. Uncoupling the Folding-Function Paradigm of Lytic Peptides to Deliver Impermeable Inhibitors of Intracellular Protein-Protein Interactions. J. Am. Chem. Soc. 2020.11; 142 (47): 19950-19955. ( PubMed, DOI )

  11. Kohei Tsuji, David Hymel, Terrence R. Burke, Jr.. A new genre of fluorescence recovery assay to evaluate polo-like kinase 1 ATP-competitive inhibitors. Anal. Methods: advancing methods and applications. 2020.09; 12 (36): 4418-4421. ( PubMed, DOI )

  12. Junpeng Qi, Kohei Tsuji, David Hymel, Terrence R. Burke, Jr., Michael Hudecek, Christoph Rader, Haiyong Peng. Chemically Programmable and Switchable CAR-T Therapy Angew. Chem., Int. Ed. 2020.07; 59 (29): 12178-12185 . ( PubMed, DOI )

  13. Tsuji Kohei, Owusu Kofi Baffour-Awuah, Kobayakawa Takuya, Wang Rongyi, Fujino Masayuki, Kaneko Moemi, Yamamoto Naoki, Murakami Tsutomu, Tamamura Hirokazu. Exploratory studies on CA-15L, an anti-HIV active HIV-1 capsid fragment BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY. 2020.06; 28 (11): 115488. ( PubMed, DOI )

  14. Kobayakawa T, Takano H, Ishii T, Tsuji K, Ohashi N, Nomura W, Furuta T, Tamamura H. Synthesis of hydrophilic caged DAG-lactones for chemical biology applications. Organic & biomolecular chemistry. 2020.06; 18 (22): 4217-4223. ( PubMed, DOI )

  15. Hwang D, Tsuji K, Park H, Burke TR Jr, Rader C. Site-Specific Lysine Arylation as an Alternative Bioconjugation Strategy for Chemically Programmed Antibodies and Antibody-Drug Conjugates. Bioconjugate chemistry. 2019.11; 30 (11): 2889-2896. ( PubMed, DOI )

  16. Kawahara Haruka, Miyashita Naoki, Tachibana Koki, Tsuda Yusuke, Morimoto Kyohei, Tsuji Kohei, Shigenaga Akira, Otaka Akira, Ishida Tatsuhiro, Okuhira Keiichiro. A Photo-Activatable Peptide Mimicking Functions of Apolipoprotein A-I BIOLOGICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN. 2019.06; 42 (6): 1019-1024.

  17. Zhao XZ, Tsuji K, Hymel D, Burke TR Jr. Development of Highly Selective 1,2,3-Triazole-containing Peptidic Polo-like Kinase 1 Polo-box Domain-binding Inhibitors. Molecules (Basel, Switzerland). 2019.04; 24 (8): 1488. ( PubMed, DOI )

  18. Hogan M, Bahta M, Tsuji K, Nguyen TX, Cherry S, Lountos GT, Tropea JE, Zhao BM, Zhao XZ, Waugh DS, Burke TR Jr, Ulrich RG. Targeting Protein-Protein Interactions of Tyrosine Phosphatases with Microarrayed Fragment Libraries Displayed on Phosphopeptide Substrate Scaffolds. ACS combinatorial science. 2019.03; 21 (3): 158-170. ( PubMed, DOI )

  19. Hymel D, Grant RA, Tsuji K, Yaffe MB, Burke TR Jr. Histidine N(τ)-cyclized macrocycles as a new genre of polo-like kinase 1 polo-box domain-binding inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters. 2018.10; 28 (19): 3202-3205. ( PubMed, DOI )

  20. Tanegashima Kosuke, Takahashi Rena, Nuriya Hideko, Iwase Rina, Naruse Naoto, Tsuji Kohei, Shigenaga Akira, Otaka Akira, Hara Takahiko. CXCL14 Acts as a Specific Carrier of CpG DNA into Dendritic Cells and Activates Toll-like Receptor 9-mediated Adaptive Immunity EBIOMEDICINE. 2017.10; 24 247-256. ( PubMed, DOI )

  21. Mitsuhiro Eto, Naoto Naruse, Kyohei Morimoto, Kosuke Yamaoka, Kohei Sato, Kohei Tsuji, Tsubasa Inokuma, Akira Shigenaga, Akira Otaka. Development of an Anilide-Type Scaffold for the Thioester Precursor N-Sulfanylethylcoumarinyl Amide. Org. Lett.. 2016.08; 18 (17): 4416-4419. ( PubMed, DOI )

  22. Kohei Tsuji, Kosuke Tanegashima, Kohei Sato, Ken Sakamoto, Akira Shigenaga, Tsubasa Inokuma, Takahiko Hara, Akira Otaka. Efficient one-pot synthesis of CXCL14 and its derivative using an N-sulfanylethylanilide peptide as a peptide thioester equivalent and their biological evaluation. Bioorg. Med. Chem.. 2015.09; 23 (17): 5909-5914. ( PubMed, DOI )

  23. Chiharu Mizuguchi, Fuka Ogata, Shiho Mikawa, Kohei Tsuji, Teruhiko Baba, Akira Shigenaga, Toshinori Shimanouchi, Keiichiro Okuhira, Akira Otaka, Hiroyuki Saito. Amyloidogenic Mutation Promotes Fibril Formation of the N-terminal Apolipoprotein A-I on Lipid Membranes. J. Biol. Chem.. 2015.08; 290 (34): 20947-20959. ( PubMed, DOI )

  24. Yusuke Tsuda, Akira Shigenaga, Kohei Tsuji, Masaya Denda, Kohei Sato, Keisuke Kitakaze, Takahiro Nakamura, Tsubasa Inokuma, Kohji Itoh, Akira Otaka. Development of a Chemical Methodology for the Preparation of Peptide Thioesters Applicable to Naturally Occurring Peptides Using a Sequential Quadruple Acyl Transfer System. ChemistryOpen. 2015.08; 4 (4): 448-452. ( PubMed, DOI )

  25. Yuki Takechi-Haraya, Kento Tanaka, Kohei Tsuji, Yasuo Asami, Hironori Izawa, Akira Shigenaga, Akira Otaka, Hiroyuki Saito, Kohsaku Kawakami. Molecular complex composed of β-cyclodextrin-grafted Chitosan and pH-sensitive amphipathic peptide for enhancing cellular cholesterol efflux under acidic pH. Bioconjug. Chem.. 2015.03; 26 (3): 572-581. ( PubMed, DOI )

  26. Emi Adachi, Asako Kosaka, Kohei Tsuji, Chiharu Mizuguchi, Hiroyuki Kawashima, Akira Shigenaga, Kohjiro Nagao, Kenichi Akaji, Akira Otaka, Hiroyuki Saito. The extreme N-terminal region of human apolipoprotein A-I has a strong propensity to form amyloid fibrils. FEBS Lett.. 2014.01; 588 (3): 389-394. ( PubMed, DOI )

  27. Kosuke Tanegashima#, Kohei Tsuji#, Kenji Suzuki, Akira Shigenaga, Akira Otaka, Takahiko Hara (#Equally contributed). Dimeric peptides of the C-terminal region of CXCL14 function as CXCL12 inhibitors. FEBS Lett.. 2013.11; 587 (23): 3770-3775. ( PubMed, DOI )

  28. Kosuke Tanegashima, Kenji Suzuki, Yuki Nakayama, Kohei Tsuji, Akira Shigenaga, Akira Otaka, Takahiko Hara. CXCL14 is a natural inhibitor of the CXCL12-CXCR4 signaling axis. FEBS Lett.. 2013.06; 587 (12): 1731-1735. ( PubMed, DOI )

  29. Ken Sakamoto, Kohei Sato, Akira Shigenaga, Kohei Tsuji, Shugo Tsuda, Hajime Hibino, Yuji Nishiuchi, Akira Otaka. Synthetic procedure for N-Fmoc amino acyl-N-sulfanylethylaniline linker as crypto-peptide thioester precursor with application to native chemical ligation. J. Org. Chem.. 2012.08; 77 (16): 6948-6958. ( PubMed, DOI )

  30. Kohei Sato, Akira Shigenaga, Kohei Tsuji, Shugo Tsuda, Yoshitake Sumikawa, Ken Sakamoto, Akira Otaka. N-sulfanylethylanilide peptide as a crypto-thioester peptide. Chembiochem. 2011.08; 12 (12): 1840-1844. ( PubMed, DOI )

  31. Kohei Tsuji, Akira Shigenaga, Yoshitake Sumikawa, Kosuke Tanegashima, Kohei Sato, Keisuke Aihara, Takahiko Hara, Akira Otaka. Application of N-C- or C-N-directed sequential native chemical ligation to the preparation of CXCL14 analogs and their biological evaluation. Bioorg. Med. Chem.. 2011.07; 19 (13): 4014-4020. ( PubMed, DOI )

  32. 辻 耕平. 医薬化学 SARS-CoV-2メインプロテアーゼ(Mpro)を標的とした阻害薬開発の動向 ファルマシア(日本薬学会 東京). 2021.12; 57 (12): 1133. ( 医中誌 )

  33. 石井 貴大, 小早川 拓也, 松田 幸樹, 辻 耕平, 吉村 和久, 満屋 裕明, 前田 賢次, 玉村 啓和. HIV感染症の根治へ向けたDAG-ラクトン誘導体の構造活性相関研究 日本薬学会年会要旨集. 2021.03; 141年会 29V03-pm04S. ( 医中誌 )

  34. 村上 努, 小早川 拓也, 倉上 真樹, 横山 勝, 小谷 治, 辻 耕平, 佐藤 裕徳, 玉村 啓和. カプシド二量体化を標的とした新規抗HIV-1低分子化合物の解析 日本エイズ学会誌. 2020.11; 22 (4): 461. ( 医中誌 )

  35. 玉村啓和, 小早川拓也, 辻耕平. 環状ペプチドで標的細胞へターゲティングする 「Drug Delivery System」特集“中分子創薬とDDS”. 2020.07; 35 (3): 170-180.

  36. 玉村 啓和, 小早川 拓也, 辻 耕平. 【中分子創薬とDDS】環状ペプチドで標的細胞へターゲティングする Drug Delivery System. 2020.07; 35 (3): 170-180. ( 医中誌 )

  37. 宮下 直樹, 奥平 桂一郎, 川原 遥華, 津田 雄介, 森本 恭平, 辻 耕平, 重永 章, 大高 章, 石田 竜弘. 動脈硬化治療を指向した光制御型HDL構成ペプチドの開発 日本薬剤学会年会講演要旨集. 2018.05; 33年会 179. ( 医中誌 )

  38. 川原 遥華, 奥平 桂一郎, 宮下 直樹, 津田 雄介, 森本 恭平, 辻 耕平, 重永 章, 大高 章, 石田 竜弘. 光応答性アポリポタンパク質の開発 日本薬剤学会年会講演要旨集. 2017.05; 32年会 272. ( 医中誌 )

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書籍等出版物 【 表示 / 非表示

  1. 小早川 拓也, 辻 耕平, 玉村 啓和. 「第10章 ウイルス疾患に対するワクチン・抗体・阻害剤開発 第2節「種々の作用点をターゲットとした抗HIV剤の創製」」 創薬研究者がこれだけは知っておきたい最近のウイルス学. 株式会社 技術情報協会 東京, 2021.08

講演・口頭発表等 【 表示 / 非表示

  1. 石井 貴大, 小早川 拓也, 松田 幸樹, 辻 耕平, 吉村 和久, 満屋 裕明, 前田 賢次, 玉村 啓和. HIV感染症の根治を指向したDAG-ラクトン誘導体の合成. 日本薬学会第142年会 2022.03.27 online

  2. Kohei Tsuji, Takahiro Ishii, Takuya Kobayakawa, Nami Ohashi, Wataru Nomura, Hirokazu Tamamura. A FRET-BASED ASSAY SYSTEM FOR PROTEIN KINASE C LIGAND SCREENING USING 1,2-DIACYLGLYCEROL-LACTONE DERIVATIVE. 第58回ペプチド討論会 2021.10.20 online(Tokyo)

  3. Kohei Tsuji. Kinase inhibitors for anti-cancer drugs. The 7th Joint Symposium between Chulalongkorn University and IBB/TMDU on Biomedical Materials and Engineering 2020.12.22 online (Thailand)

  4. Kohei Tsuji, David Hyme, Buyong Ma, Ruth Nussinov, Hirokazu Tamamura,Terrence R. Burke, Jr.. Development of bivalent inhibitors of polo-like kinase 1 with great affinity enhancement. 第57回ペプチド討論会 2020.11.10 online

  5. Kofi Baffour-Awuah Owusu, Kohei Tsuji, Rongyi Wang, Takuya Kobayakawa, Moemi Kaneko, Tsutomu Murakami, Hirokazu Tamamura. Exploratory studies on the development of anti-HIV-1 peptides based on HIV-1 capsid fragments. 第57回ペプチド討論会 2020.11.10 online

  6. Chika Azuma, Takuya Kobayakawa, Kohei Tsuji, Hirokazu Tamamura. A convergent synthesis of chloroalkene dipeptide isosteres as peptidomimetics. 第57回ペプチド討論会 2020.11.09 online

  7. 辻 耕平, Kofi Baffour-Awuah Owusu, 王 容義, 小早川 拓也, 村上 努, 玉村 啓和. HIV-1カプシドタンパク質由来の抗HIV-1ペプチドの創製研究. 日本薬学会第142年会 2022.03.28 Online

  8. 辻 耕平. やれることはやってみよう!-新教育課程一期生進路の一例-. 薬と社会の探訪 (徳島大学薬学部講演会) 2021.10.14 Online

  9. 小早川 拓也, 辻 耕平, 紺野 奇重, 増田 亜美, 大橋 南美, 桑田 岳夫, 吉村 和久, 三浦 智行, 原田 恵嘉, 松下 修三, 玉村 啓和. HIV 侵入阻害剤としての小分子CD4ミミックとそのPEG 化化合物. 日本ケミカルバイオロジー学会 第15回年会 2021.06.23 Online

  10. 石井 貴大,小早川 拓也,松田 幸樹,辻 耕平,吉村 和久,満屋 裕明,前田 賢次,玉村 啓和. HIV感染症の根治へ向けたDAG-ラクトン誘導体の創製. 第64回日本薬学会関東支部大会 2020.09.19 online (東京)

  11. 辻 耕平. 細胞内リン酸化シグナル伝達の制御に基づく抗HIV剤、抗がん剤の創薬研究. 工学系若手研究者が語る医歯工連携のいまとこれから (東京都医工連携HUB機構セミナー) 2020.06.19 online

  12. 辻 耕平, D. Hyme, B. Ma, R. Nussinov, T. R. Burke Jr.. Kinase DomainおよびPolo-box Domain指向性二価結合型Polo-like Kinase 1阻害剤の開発研究. 第37回メディシナルケミストリーシンポジウム 2019.11.28 東京

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その他業績 【 表示 / 非表示

  • 「HIV侵入阻害剤としての小分子CD4ミミックとポリエチレングリコールユニットのハイブリッド化合物」― 根治を目指した抗体との併用療法の期待 ―,2021年01月

    Journal of Medicinal Chemistry

 

担当授業科目(学内) 【 表示 / 非表示

  • 先端ケミカルバイオロジー特論,2020年

  • 機能分子開発技術特論,2020年