概要 研究活動
ホームページ http://chembiolab.sakura.ne.jp/Home.html

スタッフ

職名 氏名(カナ) 研究者情報
教授 細谷 孝充(ホソヤ タカミツ)
准教授 吉田 優(ヨシダ スグル)
准教授 南 安規(ミナミ ヤスノリ)
助教 田口 純平(タグチ ジュンペイ)
特任助教 坂田 優希(サカタ ユウキ)
このページの先頭へ▲

概要

有機合成化学(ものつくり)を基盤として、生命科学現象の解明と制御に有用な分子プローブ(便利な道具)の開発と方法論の開拓を目指している。
このページの先頭へ▲

研究活動

(1)ベンザインの新しい発生法と利用法の開発
ベンザインは、ベンゼン環の炭素–炭素結合の一つが三重結合となった高反応性化学種であり、種々の基質と反応させることで、複素環を含む多様な多置換ベンゼン類を容易に構築することができる。我々は、医薬品候補化合物になり得る多様な芳香族化合物の簡便合成を目指し、ベンザインの新しい発生法の開発に取り組むとともに、ベンザインの新しい利用法を開拓している。
(2)歪みアルキンを用いる生体分子の化学修飾法の開発
生体分子を効率良く化学修飾するために、生体内に通常は存在しない(bioorthogonalな)官能基同士で速やかに進行する反応が重要な役割を果たしている。これに対して我々は、高度に歪んだ環状アルキン化合物に着目し、これを用いる生体分子の新たな化学修飾法について研究を行っている。これまでに、分子内に2つの歪みアルキン部位を有する化合物とアジドとの2度の環化付加反応が速やかに進行することを見いだし、これを利用して生体分子と機能性低分子とを効率良く連結できるダブルクリック反応の開発に成功した。現在、効率向上や新たな利用法への展開を目指した研究を進めている。
(3)ジアジドプローブ法による薬剤標的タンパク質の解明研究
薬剤や天然有機化合物などの生物活性物質がどのようなメカニズムでその活性を示すのかはよく分かっていないことが多い。我々は、芳香族アジドと脂肪族アジドの光反応性の差を見いだし、それを応用してジアジドプローブの利用に基づく光反応による標的タンパク質の捕獲・同定法(光親和性標識法)を開発した。現在、本手法の高度化を目指し、ジアジドプローブの簡便合成法および光ラベル化タンパク質の効率的検出法の開発に取り組むとともに、共同研究により標的タンパク質同定研究を進めている。
(4)アジド基の特性を利用した多分子連結法の開発
アジド基(N#D3#DR)は、多様な反応性を示すことから幅広い合成に利用されている官能基である。また、かさ高い芳香族アジドが、その立体障害にもかかわらず著しく高いクリック反応性を示すことも発見した。これらアジド基の特性に基づき、新しい多分子連結法の開発を行っている。
(5)生体分子イメージングのための新しい生物発光・蛍光システムの開発
オワンクラゲは、発光タンパク質イクオリンを利用して発光する生物である。我々は、その発光基質である低分子化合物セレンテラジンに着目し、生体分子イメージングに有用なアナログ体の開発を進めている。また、イクオリン発光後に生成する青色蛍光タンパク質(BFP)中の発光クロモフォアであるセレンテラミドのアナログを合成し、新しい性質を有する蛍光タンパク質の開発も行ってる。
(6)生体内分子イメージングのためのPETプローブ候補化合物の創製
ヒトに適用可能な生体内分子イメージング法である陽電子放射断層撮影(PET)用プローブ候補化合物の創製を行っている。薬剤そのものの体内動態とその薬剤が相互作用する標的タンパク質をイメージングすることで、各種疾患の治療薬および診断薬開発の効率化に貢献できると考えている。
このページの先頭へ▲